TQ463.54 R974.2
左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物,对其合成工艺的研究,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下,对220℃左右环合制得苯基哌嗪;环氧氯丙烷用10%的硫酸开环成3-氯-1,2-丙二醇;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流,制得消旋体羟哌丙嗪,再用酒后酸拆分制得左羟哌丙嗪。通过该方法可以制得产品,总收率达9.5%。并通过结构鉴定,确证其为左羟丙哌嗪。
吉庆刚 李勤耕 等.镇咳新药左羟丙哌嗪的合成[J].重庆大学学报,2002,25(3):87-88.